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手性藥物分離出來的藥物都有哪些作用?

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-10-18
手性藥物分離出來的藥物都有哪些作用?手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域,2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個對映異構(gòu)體。對映異構(gòu)體很像人的左右手,它們看起來非常相似,但是不完全相同。

  手性藥物分離出來的藥物都有哪些作用?手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域,2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個對映異構(gòu)體。對映異構(gòu)體很像人的左右手,它們看起來非常相似,但是不完全相同。

手性藥物分離

  1、普萘洛爾(Propranolol)

  S-(-)-對映體的受體阻斷作用比R-(+)-體強約100倍,

  R-(+)-對映體對鈉通道有抑制作用。所以,對映體作用的互補性,使消旋體的抗心律失常作用比任何一個對映體單獨用藥的作用都好。

  2、索他洛爾(Sotalol)

  R-對映體:具有I類抗心律失常作用

  S-對映體:具有受體阻斷作用

  3、默腺素(Thyroxin)

  L-型(左旋甲狀腺素):甲狀腺激素,甲狀腺功能減退替代治療

  D-型(右旋甲狀腺素):降血脂作用

  4、四咪唑(Tetramisole)

  L-型(左旋咪唑):驅(qū)蟲和免疫刺激作用

  D-型(右旋咪唑):抗抑郁作用

  5、霉胺(Penicillamine)

  D-型:抗風濕活性,無生物毒性

  L-型:毒性強且具潛在的致癌作用

  6、丙胺卡銦(Prilocaine)

  消旋體:兩種對映體的局麻作用相近

  S-(+)-對映體:水解緩慢

  R-(-)-對映體:迅速水解生成甲苯胺,具有血液毒性,導(dǎo)致高鐵血紅蛋白癥

  7、萘普生(Naproxen)

  S-(+)-萘普生的抗炎和解熱鎮(zhèn)痛活性約為R-(-)-的10-30倍,臨床用其S-(+)-對映體。

  8、奧美拉唑(Omeprazole)

  奧美拉唑:左旋體和右旋體各占50%的消旋體。

  埃索美拉唑:奧美拉唑的S-對映體,全球首個異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑,S-異構(gòu)體活性比R-異構(gòu)體強約4倍,不反應(yīng)較消旋體輕。

  手性藥物分離在體內(nèi)要和一些體內(nèi)的分子進行特異性結(jié)合,這種結(jié)合和分子的電荷分布,空間結(jié)構(gòu)有關(guān),手性分子的空間結(jié)構(gòu)是不同的,那么在進行特異性結(jié)合時,結(jié)合能力肯定不同,就顯示出不同效果


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